Lorcaserin

CMOAPI ina aina kamili ya malighafi ya lorcaserin, na ina jumla ya mfumo wa usimamizi bora.Also kupitishwa GMP na udhibitisho wa DMF.

Kuonyesha 1-3 ya matokeo 6

1 2

Lorcaserin ni nini?

Lorcaserin (Belviq) ni wakala wa kupambana na fetma. Ikiwa unatafuta kutuliza uzito wa ziada wa mwili bila kubishana juu ya mazoezi ya kuchosha, hapa ndio unapaswa kumbuka kabla ya kununua dawa ya serotonergic.
Lorcaserin hydrochloride ilitengenezwa na Madawa ya Arena. Kwa miaka mingi, imekuwa ikitumika kama matibabu ya muda mrefu ya fetma. Kijalizo hupunguza hamu ya kula kwa kuongeza shibe. Mbali na hilo, ufanisi wa lorcaserin hauhitaji kufuata lishe kali au mazoezi ya mazoezi.
Tangu kuanzishwa kwake, dawa hiyo imepitia majaribio kadhaa ya kimatibabu na masomo ya wanadamu ili kuhakikisha ufanisi wake na uvumilivu katika matibabu ya ugonjwa wa kunona sana. Mnamo 2012, FDA iliidhinisha lorcaserin (Belviq) kwa matumizi ya matibabu lakini chini ya hatua kali. Kwa mfano, dawa-tu ilipata watu wazima na wanene kupita kiasi ambao walikuwa na shida zinazohusiana na uzani kama vile shinikizo la damu, ugonjwa wa kisukari, na dyslipidemia.
Kuna majina mawili maarufu ya bidhaa za lorcaserin, ambayo ni, Belviq na Belviq XR. Zote ni karibu sawa, kuwa na lorcaserin hydrochloride kama kingo inayotumika.
Vidonge vya Belviq ni ndogo kidogo, na kiwango cha kipimo hugawanywa mara mbili kwa siku. Kinyume chake Belviq XR vidonge ni kubwa zaidi. Jina la chapa la lorcaserin lina vidonge vya kutolewa kwa rangi ya machungwa ili kuchukuliwa mara moja kwa siku.


Wapatanishi wa Lorcaserin na Lorcaserin

Kikemikali Chlorocaserin Hydrochloride

Kiwanja hiki hujulikana kama lorcaserin hydrochloride. Walakini, jina lake la kisayansi ni 8-Chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine Hydrochloride (CAS: 1431697-94-7).
Poda ya Racemic Chlorocaserin Hydrochloride inatokana na kuchanganya dextrorotatory chlorocaserin hydrochloride na lev-rotatory chlorocaserin hydrochloride. Ya kati ya lorcaserin hutumiwa katika kusoma na kuandaa dawa inayofaa ya kupoteza uzito.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride

Dutu hii inajulikana kama kemikali (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hydrochloride (CAS no: 846589-98-8). Walakini, kwa maneno ya layman, ni (R) lorcaserin hydrochloride.
Hii ya kati ya lorcaserin ni malighafi ya uchambuzi ya kusoma mali ya kifamasia ya dawa za kupunguza uzito. Katika masomo ya mapema na panya, kiwanja kinaonyesha athari za anorectic. Kwa kuongezea, pia hupunguza ulaji wa dawa za kutuliza maumivu na mihadarati kama kafeini, amfetamini, na dawa zinazohusiana.

Casserole ya Kijani ya Kulia

Kwa kisayansi, hii ni (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine na CAS no. 616202-92-7.
Casserole ya kijani ya mkono wa kulia inapatikana kwa sababu za uchambuzi na utafiti. Dutu hii ni ya kuchagua kwa vipokezi vya 5-HT2C, kwa hivyo, ni muhimu katika utafiti wa dawa za kupunguza hamu ya kula.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride Hemihydrate

Kiwanja hiki pia hujulikana kama lorcaserin hydrochloride hemihydrate. Utambulisho wake wa kisayansi ni (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hydrochloride hemihydrate (CAS: 856681-05-5).
Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride ni malighafi kwa usanisi wa lorcaserin.

Racemic Chlorocaserin Msingi wa Bure

Jina lake la kemikali ni 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine (CAS no: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base ni bidhaa ya kiwango cha dawa ya kutumiwa katika utafiti na uchambuzi wa kisayansi.

Serin ya Kadi ya Kijani kati

Jina lake la kisayansi ni 1 - [[2- (4-Chlorophenyl) ethyl] amino] -2-chloropropane hydrochloride (CAS no: 953789-37-2). Green Card Serin pia ni wa kati katika utayarishaji wa kiambatisho cha lorcaserin.
Unapaswa kutambua kuwa hawa wa kati wa lorcaserin ni kwa sababu za utafiti tu. Misombo haifai kwa matumizi ya wanadamu au wanyama.


Lorcaserin inafanya kazije?

Lorcaserin (Belviq) inalenga Mfumo wa Mishipa ya Kati kwa kuingiliana na vipokezi maalum vya hypothalamic. Inafanya kazi kwa kuamsha serotonini 2C (5-HT2C) kwenye neurons ya pro-opiomelanocortin. Sehemu hii ya ubongo ina mkono katika hamu ya kula na tabia ya kulisha. Ingawa kuna aina zingine za kipokezi kama vile 5-HT2A na 5-HT2B, dawa hii ina uhusiano wa juu zaidi wa 5-HT2C.
Kijalizo cha kupoteza uzito cha Lorcaserin huamsha vipokezi vya 5-HT2C, kwa hivyo, ikisababisha usemi wa alpha-MSH homoni. Alpha-MSH hufanya kazi kwenye melanocortin-4-receptors, ambayo hutuma ishara kwa ubongo kwamba umejaa.
Mali ya agonistic ya lorcaserin na kipokezi cha 5-HT2C huongeza shibe, kwa hivyo, kupunguza ulaji wa chakula na kuharakisha kupoteza uzito. Kulingana na nadharia zingine za kisayansi, dawa hii ya serotonergic hurekebisha viwango vya leptin, homoni ambayo ina jukumu la kupunguza uzito. Pamoja ya kutumia kiboreshaji hiki kama wakala wa kupambana na fetma ni kwamba haitoi ugonjwa wa moyo wa valvular. Sababu ni kwamba haifai sana kwa vipokezi vya 5-HT2B.


Faida za Lorcaserin na Madhara

Faida

Kuchukua hydrochloride ya lorcaserin huongeza hisia za shibe. Inasaidia na shida za kula, kama vile kawaida kwa wale wanaokula kihemko na binge. Kulingana na majaribio ya kliniki ya lorcaserin, mtu anaweza kupoteza angalau 5% ya uzito wa mwili katika wiki 12.
Ingawa ni nadra, kupoteza chini ya 5% ya uzito wako wakati wa lorcaserin inamaanisha kuwa huwezi kufikia matokeo yoyote ya maana hata kwa matibabu ya muda mrefu. Kwa wakati huu, watafiti wanapendekeza uache kutoa nyongeza ya kupoteza uzito.
Kutumia wakala wa serotonergic bila shaka kutasababisha mchakato wa kuchoma mafuta. Walakini, unapaswa kuingiza shughuli kadhaa za mwili wakati unafuata lishe ya kalori ya chini. Mbali na hilo, ufanisi wa lorcaserin katika bawaba ya usimamizi wa uzito kwenye utawala endelevu. Kuacha kipimo kunaweza kuathiri vibaya matokeo.
Licha ya usimamizi wa uzito, lorcaserin pia inafanya kazi kwa kuendesha uanzishaji wa dopamine kwa kujibu dawa zingine kama kafeini, morphini, codeini, au amphetamini. Athari za agonistic za nyongeza kwenye vipokezi vya serotonini hufanya iwe inafaa kudhibiti shida za kisaikolojia.
Kulingana na wanasayansi, lorcaserin pia inaweza kupunguza dalili za dhiki kwa sababu inapunguza kutolewa kwa dopamine.

Madhara
  • Kuumwa na kichwa
  • Kizunguzungu
  • Uchovu
  • Kichefuchefu
  • Wasiwasi
  • Maumivu ya mgongo au misuli
  • Constipation
  • Kukojoa mara kwa mara na ngumu
  • Machachari
  • Kinywa kavu
  • Maono mabadiliko kama vile blurriness
  • Kikohozi
  • Macho kavu

Zaidi ya nusu ya dalili mbaya za lorcaserin HCl ni kwa sababu ya kupita kiasi. Unaweza kupitisha athari za lorcaserin kwa kushikamana na tahadhari za dawa. Kwa mfano, haupaswi kuzidi kiwango cha kipimo cha kila siku. Katika kesi ya overdose, hakikisha kutafuta ushauri wa matibabu. Baadhi ya athari za kuangalia ni pamoja na kuona ndoto, mabadiliko ya mhemko, maumivu ya tumbo, mapigo ya moyo yasiyo ya kawaida, na hisia.

tahadhari:

Kabla ya kutoa lishe ya HCl ya lorcaserin, unahitaji kuzingatia ubadilishaji ufuatao na tahadhari za dawa;

  • Watumiaji wengine wanaweza kuwa mzio kwa viungo vya lorcaserin
  • Wanawake wajawazito na mama wanaonyonyesha hawapaswi kusimamia lorcaserin kwani inaweza kumuathiri mtoto
  • Kijalizo kinaweza kuingiliana na dawa zingine za dawa na zisizo za kuandikiwa na kuingiliana na mali zao za kifamasia
  • Dawa ya kupoteza uzito ya Lorcaserin imekatazwa kwa wagonjwa ambao wanahusika na saratani au wale ambao tayari wana ugonjwa

Nani Anaweza Kutumia Lorcaserin?

Lorcaserin ni muhimu kwa matibabu katika matibabu ya fetma. Kulingana na kanuni ya FDA, dawa hii ya serotonergic inafaa tu kwa watu wenye uzito zaidi wenye BMI ya zaidi ya 27kg / m2 na watu wazima wanene na BMI kubwa kuliko 30kg / m2. Walakini, maagizo haya ni halali tu kwa wagonjwa ambao wana hali zinazohusiana na uzani kama vile dyslipidemia, shinikizo la damu, magonjwa ya moyo na mishipa, na shinikizo la damu.
Wagonjwa wazima tu ndio wanaweza kufanya lorcaserin kununua kwa usimamizi sugu wa uzito. Flick kupitia majaribio ya kliniki na dawa hiyo inathibitisha kuliko masomo ya wanadamu yalikuwa juu ya miaka 18. Isitoshe, usalama na ufanisi wake kwa wagonjwa chini ya miaka 18 haujathibitishwa.
Ingawa mtu mzima mnene au mzito zaidi anaweza kutumia kiboreshaji cha kupoteza uzito wa lorcaserin, kuna ubishani kwa vikundi vichache. Kwa mfano, wanawake wajawazito wako nje ya swali. Kwa kuongezea, haijulikani ikiwa dawa hiyo hupitia maziwa ya mama, kwa hivyo, mama wanaonyonyesha wametengwa kuichukua.


Ni tofauti gani kati ya Lorcaserin, Cetilistat, na Orlistat?

Lorcaserin

Lorcaserin HCl ni hamu ya kukandamiza hamu wakati orlistat na cetilistat huzuia hydrolysis ya triglycerides kuwa asidi ya mafuta. Kijalizo hulenga mkoa wa hypothalamic wa ubongo ambao unasimamia hamu na utimilifu. Kuchukua lorcaserin kutaanzisha shibe na kuashiria mwili kuwa umejaa bila kujali kiwango kidogo ulichotumia. Kwa hivyo, kupunguza uzito huingia kwa sababu ya kupunguzwa kwa ulaji wa chakula na chuki ya chakula.
Na lorcaserin, mgonjwa mnene anaweza kupoteza zaidi ya 5% ya uzito wa mwili wao wa awali na upunguzaji wa ukubwa wa kiuno wa karibu 3cm. Dawa inaonyesha mabadiliko makubwa kuliko wakati wa kutumia orlistat.
Mnamo mwaka wa 2012, lorcaserin hydrochloride ilishinda idhini ya FDA na ikawa dawa ya dawa ya kunona sana na comorbidities zinazohusiana na uzani. Walakini, Shirika la Shirikisho liliondoa kutoka sokoni kwa sababu ya kuongezeka kwa saratani kati ya watumiaji wake.

Uliopita

Kama vile lorcaserin (Belviq), cetilistat ni dawa ya kupambana na fetma. Kuchukua dawa huzuia lipases ya kongosho, ambayo inawajibika kwa kuvunja triglycerides. Kama matokeo, triglycerides haitasababisha hydrolyze kuwa asidi ya bure ya mafuta kwa ngozi nzuri ndani ya mwili. Kwa hivyo, mafuta yatatolewa bila kupuuzwa.
Cetilistat inaweza kusababisha kupungua kwa hadi 10% ya uzito wa mwili na upunguzaji mkubwa wa mzingo wa kiuno.
Tofauti na athari za lorcaserin, dalili hasi za cetilistat zinahusiana sana na mmeng'enyo. Kwa mfano, mtu atapata viti vya mafuta na vichafu, upole, kutokwa na haja kubwa mara kwa mara, au upungufu wa kinyesi.
Cetilistat bado haijashinda idhini ya FDA kwa sababu kwa sasa iko katika hatua za mwanzo za masomo ya wanadamu. Hadi sasa, nyongeza ina matokeo ya kuahidi. Ulinganisho kati ya takwimu za kliniki za cetilistat na orlistat ilithibitisha kuwa ya zamani inaharakisha upotezaji wa uzito na ina uvumilivu bora.
Pamoja na cetilistat ni kwamba haifanyi kazi kwenye enzymes zingine za utumbo wala mfumo wa neva. Ukweli huu unaelezea kwa nini ina athari mbaya.

Orlistat

Wote Lorcaserin na orlistat misaada katika kupoteza uzito. Walakini, utaratibu wao wa hatua hutofautiana.
Kama cetilistat, Orlistat inhibitisha kwa muda lipases ya tumbo na kongosho. Kizuizi hiki huingiliana na hidrolisisi ya triglycerides kutoka kwa lishe ya mtu, kwa hivyo, mafuta yote ya kufyonzwa hutolewa bila kubadilika.
Kulingana na majaribio ya kliniki yanayopatikana, masomo ya wanadamu yanaweza kupoteza uzito haraka wakati wa kutumia orlistat kuliko ile iliyo kwenye placebo. Mwisho wa miezi sita, kutakuwa na mabadiliko mashuhuri katika mzunguko wa kiuno. Kwa kuongezea, kuchukua dawa hiyo hupunguza shinikizo la damu na hali ya ugonjwa wa sukari aina ya II.
Orlistat ni mbadala bora ya lorcaserin ambayo inapatikana kama dawa ya dawa ya kutibu fetma lakini unaweza pia kununua zaidi ya kaunta. Tofauti na lorcaserin, dawa hii bado iko kwenye orodha nyeupe ya FDA. Majimbo mengi yangeuza nyongeza bila hitaji la dawa halali. Chukua, kwa mfano, huko Merika, Jumuiya ya Ulaya, na Australia, kununua orlistat ni rahisi kama kulipa jozi ya viatu. Orlistat haina athari kwa enzymes zingine za GIT wala mfumo wa neva.

Kwa kifupi

Cetilistat na orlistat ni njia mbadala za lorcaserin za kutibu unene kupita kiasi na unene kupita kiasi. Walakini, ufanisi wao utaongezeka tu na shughuli za mwili na lishe yenye kalori ya chini. Lorcaserin na orlistat hupunguza uzani na saizi ya kiuno lakini kuacha dozi zao kutamfanya mtumiaji kupata tena hadi 35% ya kile walipoteza.
Hadi sasa, ni nyongeza tu ya Cetilistat ambayo haijaifanya kwa idhini ya Amerika ya FDA kwani bado iko kwenye majaribio ya kliniki. Kama orlistat, kuipata ni kama kununua paracetamol yako ya kawaida. Kinyume chake, kufanya ununuzi wa lorcaserin haiwezekani tangu Wakala wa Shirikisho la Merika ulifuta idhini yake mapema 2020.
Dawa zote tatu hufanya kazi kwa ufanisi lakini cetilistat ina matokeo mashuhuri. Kwa kuongezea, ina athari chache na inavumiliwa vizuri mwilini.


Wapi Kununua Lorcaserin na Wapatanishi wake?

Unaweza kufanya lorcaserin kununua kwenye duka za mkondoni. Poda inapatikana kwa wingi kwa watafiti na wachambuzi. Wakati lengo lako ni kupoteza pauni za ziada kwa sababu ya unene kupita kiasi, unaweza kuangalia lorcaserin inauzwa mkondoni. Walakini, unaweza kuhitaji dawa kama matokeo ya miongozo mikali ya FDA.
Ikiwa unatafuta lorcaserin au wa kati wake, unapaswa kuangalia na CMOAPI ili upate usafirishaji halali wa bidhaa safi. Misombo yetu imepata uhakikisho wa ubora.


Marejeo
  1. Taylor, J., Dietrich, E., na Powell, J. (2013). Lorcaserin kwa Usimamizi wa Uzito. Kisukari, Ugonjwa wa Kimetaboliki, na Unene.
  2. Hoy, SM (2013). Lorcaserin: Mapitio ya Matumizi yake katika Usimamizi wa Uzito wa Uzito. Madawa.
  3. Hess, R., na Msalaba, LB (2013). Usalama na Ufanisi wa Lorcaserin katika Usimamizi wa Unene kupita kiasi. Dawa ya Uzamili.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., na Singh, SK (2014). Lorcaserin: Dawa ya Kupunguza Uzito wa Riwaya. Jarida la Pharmacology & Pharmacotherapeutics.
  5. Chan, EW et al. (2013). Ufanisi na Usalama wa Lorcaserin kwa watu wazima wenye kunona sana: Uchambuzi wa Meta wa Jaribio la Kudhibitiwa kwa Mwaka 1 (RCTs) na Uhakiki wa Simulizi juu ya RCTs za Muda mfupi. Mapitio ya Wanene.
  6. Nigro, SC, Luon, D., na Baker, WL (2013). Lorcaserin: Riwaya ya Serotonin 2C Agonist ya Tiba ya Unene. Utafiti wa sasa wa Matibabu na Maoni.